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注射用双嘧达莫

核准日期:2007年04月23日

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药品名称:

注射用双嘧达莫

Dipyridamole for Injection

Zhu She Yong Shuang Mi Da Mo

成份:

本品主要成分为双嘧达莫,其化学名称为:2,2′,2″,2′″-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。
其结构式为:

所属类别:

化药及生物制品>>血液和造血系统药>>抗血小板药>>血小板聚集抑制药

化药及生物制品>>心血管系统药物>>抗心绞痛药>>其他抗心绞痛药

化药及生物制品>>诊断用药>>其他诊断用药物

性状:

本品为黄色疏松块状物或无定形固体。

适应症:

诊断心肌缺血的药物实验。

规格:

10mg

用法用量:

用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。给药速度为0.142mg/(kg min),静滴共4分钟。

不良反应:

常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。

禁忌:

对双嘧达莫过敏者禁用。

注意事项:

(1)可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。
(2)不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
(3)与肝素合用可引起出血倾向。
(4)有出血倾向患者慎用。
(5)可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。
(6)不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
(7)与肝素合用可引起出血倾向。
(8)有出血倾向患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药:

未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳期妇女应慎用。

儿童用药:

12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

药物相互作用:

0. (1)与阿司匹林有协同作用。
(2)本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
(3)与阿司匹林有协同作用。
(4)本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

药物过量:

如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益

药理毒理:

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9μg/d1)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激动剂;(3)增强内源性PGI2的作用。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5-4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续3个小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性期静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠III周和大鼠128-142周口服试验中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。

药代动力学:

血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。

贮藏:

遮光,密闭保存。

包装:

西林玻璃瓶装,5瓶/盒。

有效期:

暂定一年半。

生产企业:

吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司

【企业名称】 吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司
【地址】 吉林省辉南县朝阳镇北山街31号
【邮编】 135100
【省份/国家】 吉林省
【电话】 0435-8213822
【传真】 0435-8213822
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