那格列奈片通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。瑞格列奈片与胰岛细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
格列美脲口腔崩解片具有抑制肝葡萄糖合成、促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取及促进胰岛素分泌的作用。适用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。
格列美脲都是早上餐前口服，控制空腹及餐前血糖，晚上口服也可以，但是一定要监测睡前血糖，避免引起夜间低血糖。因为夜间对低血糖的感知阈值下降，如果再加用长效的磺脲类药物，容易导致严重的低血糖。而且建议小剂量的晚餐前口服。
铁剂不能与含钙类食品和高磷酸盐食品一起同服。铁剂是治疗缺铁性贫血的特效药。但是在胃肠道内，铁剂极易与某些药物发生反应，使铁沉淀而不被吸收，影响疗效。含钙类食品（如豆腐）和高磷酸盐食品（如牛奶）等，不宜与铁剂同服，以免发生沉淀，影响铁的吸收。铁遇鞣酸可变成鞣酸铁而沉淀，妨碍铁的吸收。所以铁剂不宜与鞣酸、鞣酸蛋白等止泻药同服。茶叶中含有大量鞣酸，在用含铁质的药物时也不宜喝过浓的茶。
二甲双胍有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平，格列美脲片，适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
格列美脲片的副作用是，过敏性的反应和神经功能的症状，主要表现为头晕嗜睡烦躁不安，注意力下降，抑郁等症状。还会出现有胃肠功能的紊乱，出现恶心呕吐腹胀腹痛腹泻等。
