口服用丙戊酸钠片作用有两种，第一种功效是治疗癫痫，可作为单药来治疗，也可作为联合用药中的添加治疗。可用于治疗全面发作性癫痫。包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作等，也可用于治疗部分发作性癫痫。局部癫痫发作，伴或不伴全面性发作均可。第二种功效是用来治疗躁狂症。治疗与双相情感障碍相关的躁狂发作。在医生指导下使用，必要时要监测丙戊酸钠血药浓度及肝功能等指标。
丙戊酸钠是一个广谱的抗癫痫药，临床上常用的剂量为1片是500毫克，病人起始用量可以选择早1片，晚半片治疗。由于丙戊酸钠的用药剂量和血药浓度，是相同比例的增加，安全用药范围比较大。所以，病人起始用药，可以达到有效的维持量。用药以后，病人脑电图仍有异常放电或者临床症状仍有发作，可以逐渐加量，最大剂量为每天1800毫克，即每日三片半。
这类药常见不良反应，可见食欲不振，恶心，呕吐，消化不良，便秘及腹泻，小剂量逐渐增量或与食物同服可减轻，无症状性转氨酶增高减量可好转，常见可逆性毛发脱落，血小板减少，震颤与剂量有关，为可逆性。有的会出现肥胖、踝肿胀、嗜睡、肝功能异常等。少数还会出现骨髓与肝损害，胰腺炎等症状。有的会出现疲劳、抑郁、记忆力下降等症状。长期的不良反应可造成骨质疏松、性欲缺乏。
适用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。
丙戊酸钠的口服溶液不能与下列药品一起服用：
1、中枢神经系统的抑制剂（例如吩噻嗪类药物、镇静催眠药、单胺氧
2、扑米酮：能使丙戊酸钠血浆中的浓度增高，从而引起中毒。
3、氯硝西泮：与氯硝西泮联合使用，有可能引起精神恍惚。
4、卡马西平：可使二者的血药浓度均下降，因此，应根据患者的血药浓度来确定。
5、氮卓斯汀（鼻用）：能提高对中枢神经系统的抑制效果。
这个药物具有抗癫痫的效果。可以引起嗜睡、疲劳、注意力下降甚至阴茎的勃起异常，还有勃起困难、射精无力和性冷淡。还有一些过敏的反应，比如出现皮疹的情况。再就是可以出现一些锥体外系的症状，出现肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓，还有一些帕金森综合征的出现。
